安律凡、安律再普乐遭遇专利悬崖！凡再分裂谁将主导抗精神分裂症药物市场？普乐

2016-12-21 06:00 · 李华芸

抗精神病药物是治疗精神分裂症的基石，在过去10多年的遭遇专利症药抗精神分裂药物黄金时代中，Zyprexa (再普乐，悬崖olanzapine，将主精神奥氮平)和Abilify（安律凡，导抗aripiprazole，物市阿立派唑）的安律腾空出世将精神分裂症药物市场带入了前所未有的巅峰时期。但随着安律凡和再普乐遭遇专利悬崖，凡再分裂谁将成就下一轮新增长？普乐

精神分裂症是一种高复发率、高致残率的遭遇专利症药慢性迁延性疾病。根据流行病学资料显示，悬崖大约有1%的将主精神人在一生中会发生精神分裂症。据估算中国的导抗精神分裂症患者大约在1500万左右。精神分裂症不仅是个人的疾病，同时也是一个不可小觑的社会问题，对其家庭、卫生保健系统和整个社会都会造成明显的经济负担。药物治疗是精神分裂症的首选，抗精神病药物是治疗精神分裂症的基石。

安律凡和再普乐使出洪荒之力，强力助推抗精神分裂药物市场达巅峰

1970年用于临床的氯氮平掀开了抗精神病药物的新篇章，其药理作用为阻断5-HT2A和D2受体，对阳性症状、阴性症状和认知障碍均有一定疗效。副作用方面，虽然椎体外系副作用较轻，但因其引起其它严重副作用如致死性粒细胞缺乏，肥胖等而受到限制。之后再在氯氮平的基础发展起来的药物如奥氮平、利培酮、齐拉西酮、喹硫平、阿立哌唑、舍吲哚和氨磺必利等第二代非典型抗精神分裂症药物因不良反应小，大幅提高了患者的依从性，降低复发率，提高其生活质量而备受医学界青睐。抗精神分裂症药物的黄金时代也因此开启！

在过去10多年的抗精神分裂药物黄金时代中，Zyprexa (再普乐，olanzapine，奥氮平)和阿立派唑Abilify（安律凡，aripiprazole，阿立派唑）的腾空出世将精神分裂症药物市场带入了前所未有的巅峰时期。全球抗精神分裂症药物市场在2011年突破200亿美元。详细情况见图1。

其中，安律凡曾在2015年4月专利到期前连续问鼎全美销售处方药销售排行榜，2014年全球年销售额曾突破57亿美元，详细情况见图2。

此外，再普乐在2011年10月专利到期之前的2010年，全球销售突破50亿美元。详细情况见图3。

安律凡和再普乐专利悬崖之后，谁来接力？

那么，在安律凡和再普乐遭遇专利悬崖之后，谁将主导抗精神分裂症药物市场？根据Evaluate Ltd 公布的2022年抗精神分裂症药物TOP10 的预测数据，雷诺发现Otsuka Holdings公司的Rexulti（依匹哌唑），强生公司的Invega Sustenna（棕榈酸帕利哌酮缓释注射剂），Otsuka Holdings的Abilify Maintena（长效阿立哌唑），以及ACADIA 制药公司的Nuplazid（酒石酸哌吗色林）在2022年的销售额都在10亿美元以上，是未来5年抗精神分裂症药物市场重磅药物。另外目前几个处于三期临床阶段的抗精神分裂症药物如Intra-Cellular Therapies的ITI-007，Otsuka Holdings 公司的Idalopirdine ，以及 Alkermes 公司的ALKS 3831也将有不俗表现。详细情况见图4和表1。

雷诺发现，这些抗精神分裂重磅药物具有疗效明确、不良反应小、耐受性好、依从性高、服用次数少（长效）的特征。下面将简要介绍2022年抗精神分裂症药物TOP 5的一些特点。

图4 2022年全球抗精神分裂药物TOP10

表1 2022年全球抗精神分裂药物TOP10

2022年全球抗精神分裂药物TOP5的特点

TOP1：多靶点抗精神分裂症药物Rexulti

表2 Rexulti 的特点简介

TOP2：长效抗精神分裂药物InvegaSustenna

表3 InvegaSustenna的特点简介

TOP3：阿立派唑长效制剂AbilifyMaintena

表4 Abilify Maintena的特点简介

TOP4：突破性药物地位的5-HT2A反相激动剂 Nuplazid

表5 Nuplazid的特点简介

TOP5： 无纹状体副作用的ITI-007

表6 ITI-007的特点简介

结语

疗效明确、不良反应小、耐受性好、依从性高、服药次数少（长效）是新一代抗精神分裂症重磅药物的特征。

(责任编辑：探索)